地膽頭(ElephantopusscaberL.)又名苦地膽、地膽草、天芥菜、雞疴粘(《本草綱目》)、土公英、土紫胡、草鞋底等, 為菊科植物地膽草屬。分布于我國東南至西南部各省, 尤其是廣東、廣西、福建等地多見, 生長于路邊、林緣或者空曠草地上;味苦性涼、藥用全草 , 有清熱解毒、涼血消腫等功效。現(xiàn)代醫(yī)學(xué)研究表明, 地膽頭含有甾醇以及菊糖、果糖、氨基酸和內(nèi)酯等化學(xué)成分, 其主要有效成分為地膽頭內(nèi)酯。

   地膽草的重要化學(xué)成分是倍半萜內(nèi)酯, 全草中分離到的倍半萜內(nèi)酯成分有兩種類型, 一是牻牛兒內(nèi)酯型 , 包括地膽草內(nèi)酯(elephantopin)、去氧地膽草內(nèi)酯(deoxyelephantopin)、異去氧地膽草內(nèi)酯(isodeoxyelephantopin)、地膽草種內(nèi)    酯(scabertopin)和11β, 13 -二氫去氧地膽草內(nèi)酯(11β, 13 -dihydrodeoxyelephantopin);二是愈創(chuàng)木內(nèi)酯型, 此類型目前僅從地膽草中分離出3 種, 即去酰薊苦素(deacylcyanaropicrin)、葡萄糖中美菊素(glucozaluzain)C和還陽參苷(crepiside)E。本實驗室試制地膽頭注射液對金黃色葡萄球菌、肺炎雙球菌、大腸埃希氏菌和腸炎沙門氏菌均有明顯的抑制作用。但引入微波-超聲提取技術(shù), 添加一定量的磺胺增效劑, 可能更有利于保留地膽頭有效成分, 增加其抗菌效果。筆者等以65%乙醇為溶劑, 結(jié)合中草藥提取純化新技術(shù)超聲-微波輔助提取, 添加一定量的磺胺增效劑, 制成改良地膽頭注射液,并對其質(zhì)量和安全性進(jìn)行了檢查, 為改良地膽頭注射液的臨床效果研究奠定基礎(chǔ)。地膽頭2008年6月采自廣東湛江市麻章區(qū), 經(jīng)廣東海洋大學(xué)農(nóng)業(yè)生物研究所鑒定為菊科地膽草屬多年生草本植物地膽草。全草陰干, 粉碎, 過20目篩, 收集地膽草粉末, 儲藏于陰涼干燥處備用。試劑和儀器試劑無水乙醇、亞硫酸鈉、碳酸氫鈉、活性炭、乙醚、乙醇、氨水、氯仿、甲醇、注射用水、羧甲基纖維素鈉、硅膠G、磺基水楊酸、鞣酸試劑、醋酸、氯化鈉、明膠、氯化鈣, 均為國產(chǎn)分析純試劑。注射用葡萄糖、生理鹽水、普通肉湯培養(yǎng)基、普通瓊脂培養(yǎng)基, 購自廣東利泰藥業(yè)有限公司, 批號:2007060816。金黃色葡萄球菌購自中國獸醫(yī)藥品監(jiān)察所。

   中藥注射液是提取中草藥有效成分并去除雜質(zhì)部分制成的新劑型, 提取其有效成分是最為重要的工序, 傳統(tǒng)的提取純化方法所制備的藥液已不能達(dá)到現(xiàn)今注射液的質(zhì)量要求, 一些新的分離提純技術(shù)不斷涌現(xiàn), 膜分離技術(shù)、吸附分離、酶反應(yīng)技術(shù)、新型吸附澄清技術(shù)、超臨界流體萃取技術(shù)、高速逆流色譜技術(shù)、強(qiáng)化浸取技術(shù)以及微波-超聲波輔助提取技術(shù)等一些新技術(shù)正有淘汰傳統(tǒng)的煎煮、浸漬、滲漉等工藝的趨勢。地膽頭注射液在制備中針對關(guān)鍵的不同成分的理化性質(zhì)和藥理特性, 制定出最佳的提取與純化手段。本試驗在地膽頭化學(xué)成分、藥理學(xué)、臨床應(yīng)用和地膽頭注射液試制等的基礎(chǔ)上, 用65%的乙醇對粉碎的地膽頭充分浸泡, 并利用超聲-微波輔助提取, 大大提高了有效成分地膽頭內(nèi)酯和黃酮類物質(zhì)提取效率, 經(jīng)過萃取、過濾、活性炭處理等多個步驟進(jìn)行純化, 制成改良地膽頭注射液, 經(jīng)按規(guī)范進(jìn)行質(zhì)量分析,符合質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)的中藥注射液。另外, 該改良地膽頭注射液添加了磺胺增效劑TMP, 其體內(nèi)抗菌效果尚待進(jìn)一步研究。